Кетопрофен (англ. Ketoprofen, лат. Ketoprofenum) — синтетический препарат, является производным пропионовой кислоты, и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Кетопрофен может применяться как внутрь, так и парентерально (предпочтительно внутримышечно, реже внутривенно), так и местно и ректально. По своему химическому составу является рацематом, в котором значительно выше фармакологическую активность имеет S (+) — изомер, применяемой как самостоятельное лекарственный препарат (декскетопрофен). Кетопрофен впервые синтезирован в лаборатории французской фармацевтической компании «Rhône-Poulenc» в 1967 году и применяется в клинической практике с 1971 года.

Фармакологические свойства

Кетопрофен — синтетический препарат, являющийся по химической структуре производным пропионовой кислоты, и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. По своему химическому составу является рацематом двух энантиомеров, из которых большую фармакологической активностью обладает правообертаючий S (+) — изомер. Механизм действия препарата, как и других представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов, заключается в подавлении фермента циклооксигеназы, которая обеспечивает превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Кетопрофен преимущественно действует на ЦОГ 1 типа (ЦОГ-1), и лишь в незначительной степени влияет на ЦОГ 2 типа (ЦОГ-2). Кетопрофен обладает способностью ингибировать и липооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, что приводит к уменьшению выработки медиаторов воспаления — лейкотриенов. Кетопрофен ингибирует активность брадикинина и способствует стабилизации мембран лизосом. Кетопрофен тоже может тормозить агрегацию тромбоцитов. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку суставов, способствует уменьшению припухлости суставов, уменьшает артралгии, а в высоких концентрациях способствует стимуляции синтеза протеогликана в хрящевой ткани. Кетопрофен также способствует уменьшению послеоперационной остеопении при переломах костей, не влияя на процесс восстановления костной ткани. Кроме периферического действия, кетопрофен также влияет и на центральную нервную систему, проникает через гематоэнцефалический барьер, подавляет высвобождение ЦОГ-2 в задних рогах спинного мозга, а также действует на таламические центры болевой чувствительности и на центр терморегуляции, что обеспечивает и центральные механизмы действия препарата. Кетопрофен имеет синергизм при совместном применении с наркотическими анальгетиками при применении в случаях острых травматических повреждений и злокачественных опухолей. Кетопрофен имеет умеренный риск побочных эффектов, который существенно не отличается или ниже риска побочных эффектов при применении индометацина, диклофенака и напроксена; хотя новые исследования указывают на высокий риск гастропатии при применении кетопрофена по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе с нимесулидом, напроксен, ибупрофен и диклофенака).

Фармакологические

Кетопрофен быстро и полностью всасывается при пероральном применении, максимальная концентрация в крови достигается в течение 1-2 часов. При введении максимальная концентрация достигается в течение 15-45 минут, при ректальном применении — в течение 4:00. Биодоступность составляет 90%. Кетопрофен практически полностью связывается с белками плазмы крови. Очень высокая концентрация кетопрофена достигается в синовиальной жидкости, а также в хрящевой ткани суставов. Кетопрофен хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Кетопрофен проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится кетопрофен из организма преимущественно с мочой в виде метаболитов, до 8% препарата выводится с калом. Период полувыведения кетопрофена составляет 1,1-4 часа, это время может увеличиваться у лиц пожилого возраста и у больных с выраженной почечной недостаточностью.

Показания к применению

Кетопрофен применяется для лечения суставного синдрома при ревматических заболеваниях (ревматоидном артрите, подагре, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе), для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата и неосложненных травм, при болях в пояснице, миозитах и ​​невралгиях, а также при первичной альгодисменорее.

Побочное действие

При применении кетопрофена могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кожных покровов и аллергические реакции — чаще (1-3% случаев) высыпания на коже, крапивница редко полиморфная эритема, фотодерматоз, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Со стороны пищеварительной системы — чаще всего наблюдается диспепсия (12%), часто (3-9%) наблюдаются также тошнота, рвота, изжога, запор, диарея, боль в животе, метеоризм реже (менее 1%) обострение язвенной болезни, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация кишечника, гастрит, геморроидальные кровотечения.
  • Со стороны нервной системы — чаще (1-3%) головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, депрессия, повышенная возбудимость; реже (менее 1%) наблюдаются кровоизлияния и пигментация сетчатки.
  • Со стороны мочеполовой системы — редко гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
  • Изменения в лабораторных анализах — часто (до 15%) повышение активности печеночных ферментов.

При ректальном применении кетопрофена могут наблюдаться болезненность при дефекации и слизисто-кровянистых выделений из прямой кишки, а при местном применении в виде геля могут наблюдаться сыпь и зуд кожи.

Противопоказания

Кетопрофен противопоказан при повышенной чувствительности к препарату и других нестероидных противовоспалительных препаратов, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечном кровотечении или при склонности к кровотечениям другого генеза, выраженных нарушениях функции печени и почек, злокачественной гипертензии, бронхиальной астме и полипозе носа, беременности и кормлении грудью. Кетопрофен в Украине не рекомендован для применения у детей.

Формы выпуска

Кетопрофен выпускается в виде таблеток по 0,05; 0,1 и 0,15 г; капсул по 0,05 и 0,2 г; порошка для инъекций во флаконах по 0,1 г ампул по 2 мл 5% раствора; ректальных суппозиториев по 0,1 г 2,5% геля в тубах для наружного применения по 30, 50 и 60 г; 5% крема в тубах для наружного применения по 30 г и 5% спрея для наружного применения во флаконах по 50 мл.

Применение в ветеринарии

Кетопрофен применяется в ветеринарии при воспалительных процессах опорно-двигательного аппарата, дыхательной системы и молочных желез у крупного рогатого скота и свиней, а также при воспалительных процессах опорно-двигательного аппарата и травмах в спортивных лошадей. Для ветеринарного применения кетопрофен выпускается в виде 10% раствора во флаконах для инъекций по 10, 20, 50 и 100 мл.

Изображения по теме

  • Кетопрофен