К

Кленбутерол

Кленбутерол (англ. Clenbuterol, лат. Clenbuterolum) — синтетический препарат, относящийся по химической структуре к хлорсодержащих производных фенилзамищених β-аминоспиртов, что применяется преимущественно перорально и ингаляционно, и относится к группе селективных бета-2-адренорецепторов. Кленбутерол применяется в некоторых странах как препарат для лечения обструктивных заболеваний дыхательной системы, но больше известен как средство для усиления обмена веществ (усиленный метаболизм жиров и снижение метаболизма белков в мышечной ткани) и средство для похудения, поэтому часто применяется для быстрого наращивания мягкие мышечной массы культуристами или для поддержания формы тела совместно с посещением тренажерных залов.

Фармакологические свойства

Кленбутерол — синтетический препарат, являющийся по химической структуре хлорсодержащих производным фенилзамищених β-аминоспиртов, и относится к группе селективных бета-2-адренорецепторов. Механизм действия препарата заключается в стимуляции β 2 -адренорецепторов, которые находятся в гладкой мускулатуре внутренних органов путем активации внутриклеточной аденилатциклазы, которая образует комплекс с G-протеином, под влиянием которого повышается образование цАМФ и стимуляция протеинкиназы типа А, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов. Кленбутерол вызывает расслабление гладких мышц бронхов, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, уменьшает выделение из тучных клеток медиаторов воспаления и улучшает мукоцилиарный клиренс. Кленбутерол имеет быстрый и длительный бронходилатирующего эффект как при пероральном, так и при ингаляционном применении. Препарат также токолитический эффект, снижая тонус и сократительную активность матки. Кленбутерол также обладает свойствами стимулятора центральной нервной системы, действуя подобно гормонов коры надпочечников адреналина и норадреналина, а также подобно α- и β-адреностимулятора эфедрина. Под влиянием кленбутерола наблюдается повышение в среднем на 10% основного обмена, признаками чего может быть повышение температуры тела, снижение аппетита, психостимулирующий эффект, похудения за счет уменьшения жировых отложений и увеличение мышечной массы. Кленбутерол также взаимодействует с β 2 адренорецепторами в жировой и мышечной тканях, которые стимулируют выделение биологически активных веществ, которые способствуют усилению метаболизма жиров и высвобождению жирных кислот из депо, и снижению метаболизма белков путем блокирования вхождения в клетки мышц ионов кальция, участвующий в расщеплении белков в скелетных мышцах. Кленбутерол также повышает уровень трийодтиронина; а также может стимулировать β 1 -адренорецепторы миокарда, что может приводить к тахикардии, аритмии и повышение артериального давления. При длительном применении кленбутерола наблюдается развитие толерантности к препарату (рекомендованный курс применения препарата — 14 суток). При длительном применении кленбутерола (особенно с целью наращивания мышц) и при применении высоких доз препарата часто наблюдаются побочные эффекты, тяжелыми из которых являются артериальная гипертензия, аритмия, тахикардия, гипертрофия желудочков сердца, судороги мышц и тремор конечностей. Кленбутерол в США не утвержден FDA для лечения обструктивных заболеваний легких, а также запрещен для использования в качестве пищевого приложении к пище животных, используемых в пищу.

Фармакокинетика

Кленбутерол быстро всасывается после приема внутрь, но максимальное действие препарата наблюдается при 8:00 после применения препарата. Биодоступность кленбутерола при пероральном применении составляет 89-98%. Кленбутерол создает высокие концентрации в крови и большинстве внутренних органов. Препарат проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени с образованием неактивных метаболитов. Вывод кленбутерола из организма многофазных, первая фаза полувыведения составляет 10:00, вторая фаза полувыведения кленбутерола составляет 35-39 часов (согласно непроверенных данных, это время может составлять до 48 часов). Выводится кленбутерол преимущественно из калом, частично выводится с мочой.

Показания к применению

Кленбутерол может применяться при бронхиальной астме и ХОБЛ как перорально, так и ингаляционно для снятия острых приступов и профилактики бронхоспазма., Но как средство для лечения обструктивных заболеваний легких применяется только в нескольких европейских и азиатских странах. В связи с особенностями механизма действия и медленным метаболизмом кленбутерол значительно чаще кленбутерол применяется для быстрого наращивания мышечной массы сторонниками культуризма или для поддержания формы тела совместно с посещением тренажерных залов. Кленбутерол запрещен для использования у спортсменов во время официальных соревнований под эгидой МОК, и его использование может стать причиной для дисквалификации атлетов.

Побочное действие

При применении кленбутерола побочные эффекты чаще наблюдаются при длительном применении для наращивания мышц или похудения. При применении кленбутерола чаще всего наблюдаются следующие побочные эффекты: тремор конечностей и туловища (20% случаев), гипергидроз (10%), бессонница (7%), беспокойство (6%), тахикардия (6%), артериальная гипертензия (6%), диарея (5%), тошнота (3%); реже наблюдаются экстрасистолия, головная боль, головокружение, сухость во рту, сыпь на коже, гипокалиемия, судороги мышц. Для устранения части вышеперечисленных побочных явлений — тремора, бессонницы, беспокойства — сторонники культуризма применяют кетотифен, а для устранения тахикардии и гипертензии применяют бета-блокаторы метопролол или бисопролол, для уменьшения головной боли применяется парацетамол. Применение кленбутерола в дозе 1-2 мг опасно для здоровья людей и часто приводит к смерти.

Противопоказания

Кленбутерол противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, гипертиреозе, тахикадии и тахиаритмиях, инфаркте миокарда, субаортальном стенозе, беременности и кормлении грудью. Кленбутерол не применяется вместе с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, теофиллином и сердечными гликозидами. Кленбутерол не применяется одновременно с бета-блокаторами в связи с антагонизмом их действия, а также с другими адреностимуляторами в связи с усилением токсичности препарата.

Формы выпуска

Кленбутерол выпускается в виде таблеток по 0,00001; 0,00002 и 0,00005 г 0,0001% и 0,0002% сиропа по 100 мл 0,006% раствора для ингаляций. В Украине официальная регистрация препарата закончилась в июне 2014 года, по состоянию на май 2015 кленбутерол не зарегистрирован в Украине.

Запрет использования у спортсменов

Кленбутерол запрещен для использования спортсменами во время соревнований по решению Всемирного антидопингового агентства. Выявление кленбутерола в организме приводит к длительной дисквалификации спортсменов, как в случае с немецкой легкоатлеткой Катрин Краббе или испанским велогонщиком Альберто Контадором.

Применение в ветеринарии

Кленбутерол применяется в ветеринарии для лечения заболеваний дыхательной системы у лошадей и телят в виде раствора для инъекций, а также в виде раствора для инъекций для применения у крупного рогатого скота во время родов. Кленбутерол применялся также для наращивания мышечной массы у животных, используемых в пищу, часто приводило к массовым отравлениям кленбутеролом, особенно часто в Китае, а также в некоторых европейских странах и Мексике.

Изображения по теме

  • Кленбутерол
Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть