Клофазимин — синтетический противолепрозные средство для перорального применения.

Фармакологические свойства

Клофазимин — синтетический противолепрозные препарат, является производным иминофеназину. Препарат оказывает бактериостатическое действие, которое связано с нарушением синтеза ДНК в бактериальных клетках. К клофазимину чувствительными являются микобактерия лепры, туберкулезная палочка, а также и атипичные микобактерии. К другим бактерий препарат неактивен. Применяется в основном в составе комплексной терапии.

Фармакокинетика

Клофазимин при пероральном приеме всасывается медленно. Биодоступность препарата составляет от 20 до 85% и возрастает при приеме клофазимину с пищей. Максимальная концентрация в крови препарата достигается в течение 8-12 часов. Клофазимин создает высокие концентрации в жировой ткани, желчи, макрофагах и клетках ретикулоэндотелиальной системы, в периферических нервах. Препарат проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Клофазимин метаболизируется в организме в незначительных количествах в печени, выводится преимущественно в неизмененном виде с калом. Препарат может повтовно всасываться в кишечнике и выводится после этого с желчью и мочой. Период полувыведения клофазимину составляет в среднем 10 суток, у худых людей период полувыведения сокращается.

Показания к применению

Клофазимин применяется при лечении различных форм лепры в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с рифампицином и дапсоном. Клофазимин применяется в схемах лечения полирезистентного туберкулеза легких.

Побочное действие

При применении клофазимину возможны следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кожных покровов — очень часто (более 10%) окраска пота в красно-оранжевый цвет, окраска кожи в красный цвет, ихтиоз, сухость кожи; часто (1-10%) кожный зуд, гиперемия кожи; нечасто (0,1-1%) высыпания на коже, фотодерматоз; очень редко синдром Лайелла.
  • Со стороны пищеварительной системы — очень часто (более 10%) тошнота, рвота, длительная диарея (редко с проявлениями эозинофильного энтерита), обесцвечивание кала; нечасто (0,1-1%) анорексия; очень редко (менее 0,01%) кишечная непроходимость, запор, желтуха, гепатит, кровоизлияния в желудочно-кишечном тракте.
  • Со стороны нервной системы -; часто (1-10%) снижение остроты зрения; нечасто (0,1-1%) головная боль и головокружение, макулопатия и отложения в роговице; очень редко (менее 0,01%) сонливость и депрессия.
  • Другие побочные эффекты — очень часто (более 10%) прогрессирующая потеря массы тела, окраска роговицы, слез, мочи и мокроты в красный цвет; очень редко (меше 0,01%) лихорадка, лимфаденопатия, инфаркт селезенки, анемия (иногда тяжелой степени).

Противопоказания

Клофазимин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, детям с массой тела менее 50 кг, беременности и кормлении грудью. С осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности.

Формы выпуска

Клофазимин выпускается в виде желатиновых капсул по 0,05 и 0,1 г.