К

Клопидогрел

Клопидогрел — англ. Clopidogrel; метил — (+) — (S) -a- (о хлорофенил) -6,7-дигидротиено [3,2-с] пиридин-5 (4Н) -ацетатугидросульфат; лекарственное антитромботический средство, антиагрегант. Код АТС — В01А С04.

Фармакологические свойства

Механизм действия обусловлен необратимым селективным антагонизмом связывания аденозиндифосфату (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и блокадой АДФ-индуцированного связывания фибриногена с комплексом гликопротеин IIb / IIIa. Подавляя агрегацию тромбоцитов, увеличивает время кровотечения.

Антиагрегантный эффект дозозависимо проявляется через 2 ч после однократного приема. При систематическом приеме препарата в суточной дозе 50 — 100 мг АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов достигает устойчивого равновесия на 3 — 7 сутки, при этом максимальное угнетение агрегации тромбоцитов составляет 40 — 60%. После отмены препарата агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходным значениям примерно через 5 — 7 дней после приема последней дозы, что соответствует периоду жизни тромбоцитов (7 — 10 дней).

Фармакокинетика

При внутреннем применении быстро, но полностью (около 50%) всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь. Биодоступность не зависит от приема антацидных средств и пищи. Представляет собой пролекарства. Интенсивно метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит путем окисления и последующего гидролиза (при первом прохождении через печень). Активный метаболит — тиольное производное — в наше время неидентифицирован, поэтому фармакокинетический профиль препарата определяется кинетикой его основного циркулирующего метаболита — фармакологически неактивного карбоксильного производного, концентрация которого в плазме крови — 85% от исходного соединения. Максимальная концентрация в плазме крови составляет около 3 мг / л, время ее достижения — около 1 ч. Период полувыведения — 8 ч, выводится почками (50%) и через кишечник (46%).

Применение

  • Профилактика атеротромбозов (инфаркт миокарда, ишемический инсульт, тромбоз периферических артерий) у больных атеросклерозом.
  • В сочетании с ацетилсалициловой кислотой у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q).

Торговые названия

Торговое название Фирма Страна
Клопидогрел "ГНЦЛС" г.Харьков / г.Днепропетровск Украина
Плавикс Санофи Уинтроп Индастриа Франция
Зилт KRKA Словения

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть