Х

Хлорохин

Хлорохин — синтетический антипротозойный препарат и антиревматическими препарат, является производным 4-аминохинолина, для перорального и парентерального применения. Впервые хлорохин синтезирован в 1934 году в лаборатории компании Bayer немецким ученым Гансом Андерзагом и после длительных клинических исследований утвержден для лечения и профилактики малярии в 1947 году.

Фармакологические свойства

Хлорохин — синтетический антипротозойный препарат, является производным 4-аминохинолина. Препарат обладает бактерицидным действием, что связано с нарушением процессов репликации ДНК в клетках малярийных плазмодиев, механизм воздействия на патогенные амебы не установлен. Препарат активен только в гематошизонтних форм плазмодиев и неактивный к екзоеритроцитарних форм. С конца 50-х годов ХХ века значительно увеличилось количество штаммов малярийных плазмодиев, нечувствительных к хлорохину. Хлорохин оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие, связывает свободные радикалы, подавляет реактивность лимфоцитов и тормозит хемотаксис лейкоцитов, подавляет активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутришньокапилярну агегацию эритроцитов, оказывает умеренное иммунодепрессивное действие. Согласно клинических исследований, хлорохин обладает способностью приостанавливать развитие рака печени.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлорохин быстро всасывается, биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 85-90%, при внутривенном — 100%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2-6 часов после приема внутрь. Высокие концентрации хлорохин создает во многих тканях и жидкостях организма, самые высокие — в печени, почках, селезенке, легких. Хлорохин накапливается в эритроцитах, особенно в пораженных плазмодиями, в которых концентрация в 100-300 раз выше, чем в непораженных клетках. Препарат связывается с клетками, содержащими меланин (клетки кожи, глаз) и с гранулоцитами и тромбоцитами. Хлорохин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится хлорохин из организма преимущественно почками. Период полувыведения составляет при кратковременном приеме 4-9 суток, при длительном приеме это время может продолжаться до 30-60 суток, существует вероятность увеличения этого времени при печеночной и почечной недостаточности.

Показания к применению

Хлорохин применяется для профилактики и лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами возбудителей (кроме екзоеритроцитарних форм) и внекишечного амебиаза. Применяется для лечения ревматоидного артрита, системной красной волчанки, системной склеродермии, фотодерматозов.

Побочное действие

При непродолжительном применении хлорохина побочные эффекты наблюдаются крайне редко. При длительном применении хлорохина (при лечении ревматических заболеваний) возможно возникновение следующих побочных эффектов:

  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки — сыпь, зуд кожи, нарушение пигментации, выпадение волос, обострение кожной порфирии.
  • Со стороны пищеварительная система — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение функции печени.
  • Со стороны нервной системы и органов чувств — головная боль, парестезии, нейропатия, миопатия, миалгия, судороги, обострение миастении, возбуждение, головокружение, звон в ушах, затуманивание зрения, появление скотом, нарушения аккомодации при длительном приеме (более 10 лет) кератопатия и необратимая ретинопатия (до 10% случаев).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — артериальная гипотензия, изменения на ЭКГ — нарушение проводимости и инверсия зубца Т, при длительном лечении высокими дозами вероятное развитие кардиомиопатии.
  • Изменения в лабораторных анализах — тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.

Противопоказания

Хлорохин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, миастении, любых нарушениях со стороны сетчатки или при нарушении полей зрения, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсии. Препарат применяется одновременно с левамизолом, амиодароном, фенилбутазоном, пенициламином, цитостатиками и препаратами золота. С осторожностью хлорохин применяется при беременности и кормлении грудью.

Формы выпуска

Хлорохин выпускается в виде таблеток по 0,2 г в виде хлорохина сульфата и 0,25 г в виде хлорохина дифосфата и ампулах по 5 мл 5% раствора.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть