Л

Лацидипин

Лацидипин — синтетический препарат, является производным дигидропиридина, и относится к группе блокаторов кальциевых каналов, для перорального применения. Лацидипин в 1993 году был удостоен премии Галена за выдающиеся достижения в развитии фармацевтической науки.

Фармакологические свойства

Лацидипин — синтетический препарат, является производным дигидропиридина и относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия препарата заключается в блокировании так называемых «медленных» кальциевых каналов, замедляя вхождения ионов кальция в клетки и снижая его концентрацию в клетках. Лацидипин имеет антигипертензивный эффекты, снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает ОПСС, АД, практически не влияет на сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде, улучшает коронарное кровообращение и не подавляет проводимость миокарда. Лацидипин обладает способностью глубоко проникать в липидный слой мембраны клеток, где проходит депонирования препарата и его медленное высвобождение. Препарат обладает высокой селективностью к небольшим артерий и артериол и незначительное влияние на миокард. При применении препарата в дозе 4 мг / сут наблюдается незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ. Лацидипин при применении у беременных может вызвать расслабление гладкой мускулатуры матки. При применении лацидипина не наблюдается ухудшение коронарного, почечного и мозгового кровообращения. При длительном применении лацидипина наблюдается регресс гипертрофии левого желудочка. Согласно исследованиям итальянских ученых, при длительном применении лацидипина наблюдалась меньшая частота побочных эффектов, чем при применении других препаратов данной фармацевтической группы — амлодипина и лерканидипина.

Фармакологические

Лацидипин после перорального приема быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, но биодоступность составляет лишь 10% в связи с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в крови после приема внутрь достигается через 0,5-2,5 часов. Препарат хорошо распределяется в большинстве тканей организма. Лацидипин хорошо связывается с белками плазмы крови. Лацидипин незначительно проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени с образованием четырех метаболитов, имеющих незначительную активность. Выводится лацидипином из организма преимущественно с калом в виде метаболитов, частично выводится с мочой. Период полувыведения лацидипина составляет 13-19 часов, при нарушениях функции печени возрастает биодоступность и период полувыведения.

Показания к применению

Лацидипин применяется для лечения гипертонической болезни.

Побочное действие

При применении лацидипина возможны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции и реакции со стороны кожных покровов — часто (1 / 100-1 / 10) высыпания на коже и эритема кожи, редко (1/10000-<1/1000) отек Квинке, крапивница.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1 / 100-1 / 10) тошнота и ощущение дискомфорта в желудке, изредка (1 / 1000-1 / 100) гиперплазия десен.
  • Со стороны нервной системы — часто (1 / 100-1 / 10) головная боль, общая слабость и головокружение очень редко (<1/10000) тремор и депрессия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — часто (1 / 100-1 / 10) тахикардия, ощущение жара и приливы крови к лицу, периферические отеки изредка (1 / 1000-1 / 100) усиление приступов стенокардии, артериальная гипотензия, потеря сознания.
  • Со стороны мочеполовой системы — часто (1 / 100-1 / 10) учащение мочеиспускания.
  • Изменения в лабораторных анализах — часто (1 / 100-1 / 10) незначительное повышение уровня активности щелочной фосфатазы.

Согласно исследованиям итальянских ученых, частота побочных эффектов ладидипину составляла: периферические отеки — 4,3%, головная боль — 3,9%, тахикардия или сердцебиение — от 0,5 до 4,3%, появление тяжелых сердечно-сосудистых событий (инсульт, транзиторная ишемическая атака, инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, сердечная недостаточность и синкопальные состояния) — 1,9% пациентов.

Противопоказания

Лацидипин противопоказан при повышенной чувствительности к производным дигидропиридина, выраженном аортальном стенозе. С осторожностью применяется при беременности и кормлении грудью. лацидипином не применяется в детском и подростковом возрасте. лацидипином применяется с осторожностью у больных с нарушениями синоатриальной и AV-проводимости, удлинением интервала QT, нестабильной стенокардией, недавно перенесенным инфарктом миокарда, нарушениями функции печени, а также при одновременном назначении препаратов, которые удлиняют интервал QT.

Формы выпуска

Лацидипин выпускается в виде таблеток по 0,002 и 0,004 г.

Изображения по теме

  • Лацидипин
Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть