Левоцетиризин — синтетический препарат, является производным пиперидина, и относится к антигистаминным препаратам III поколения, для перорального применения. По химической структуре является левовращающий изомер цетиризина. Впервые левоцетиризин полученный из смеси энантиомеров цетиризина в 2001 году в Бельгии и зарегистрирован компанией UCB под торговой маркой «Ксизал».

Фармакологические свойства

Левоцетиризин — синтетический препарат, является производным пиперидина и относится к группе антигистаминных препаратов III поколения. По химическому строению он левовращающий изомер цетиризина, который в свою очередь является метаболитом гидроксизином — представителя I поколения антигистаминных препаратов — производных пиперидина. Механизм действия препарата заключается в селективном блокировании Н1-рецепторов гистамина, предупреждении спазмов гладких мышц, вызываемых гистамином, в том числе бронхоконстрикции у больных обструктивными заболеваниями легких, расширение капилляров и повышение их проницаемости, развитие ангионевротического отека, эритемы и зуда кожи и слизистых оболочек. При аллергическом рините препарат уменьшает частоту чихание, слезотечение, выделения из носовых ходов и зуд слизистых носа. Цетиризин является высокоспецифичным блокиратором Н1-рецепторов гистамина, и даже в высоких концентрациях имеет лишь незначительное воздействие на серотониновые, дофаминовые, М-холинорецепторы и альфа-адренорецепторы. Специфичность действия левоцетиризина к Н1 рецепторов в два раза выше, чем в цетиризина, и в 600 раз выше, чем в других рецепторов клеток. При применении левоцетиризина наблюдается уменьшение потребности в применении ингаляционных β 2 агонистов и производных кромоглициевой кислоты у больных бронхиальной астмой. Левоцетиризин не имеет токсического воздействия на миокард. В отличие от антигистаминных препаратов I поколения, левоцетиризин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и имеет незначительный седативный эффект. Поскольку левоцетиризин метаболизируется в незначительном количестве, он не взаимодействует с ферментными системами цитохрома и не имеет клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, что позволяет применять препарат вместе с антибиотиками, противогрибковыми препаратами, а также у больных с заболеваниями печени.

Фармакокинетика

Левоцетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 100%. Начало действия препарата у 50% больных наблюдается через 12 минут после перорального приема. Максимальная концентрация в крови левоцетиризина достигается в течение 54 минут, одновременный прием пищи не снижает степень всасывания препарата. Левоцетиризин хорошо связывается с белками плазмы крови. Самые высокие концентация препарата наблюдаются в печени и почках, низкие концентрации — в центральной нервной системе. Левоцетиризин проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Левоцетиризин в незначительном количестве (14%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится препарат из организма преимущественно с мочой в неизмененном виде, частично с калом в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения левоцетиризина составляет 7-10 часов, при нарушении функции почек это время может продолжаться.

Показания к применению

Левоцетиризин применяется при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, поллинозе, аллергическом конъюнктивите, крапивнице, отеке Квинке, зудом, а также в комплексной терапии атопического дерматита, хронической экземы и бронхиальной астмы, как у взрослых, так и у детей.

Побочное действие

При применении левоцетиризина могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — очень редко (менее 0,01%) высыпания на коже, зуд кожи, отек Квинке, крапивница, анафилактические реакции.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) сухость во рту нечасто (0,1-1%) боль в животе очень редко (менее 0,01%) тошнота.
  • Со стороны нервной системы — часто (1-10%) головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; редко (0,01-0,1%) мигрень, головокружение, при передозировке у детей — повышенная возбудимость.
  • Другие побочные эффекты — очень редко (менее 0,01%) увеличение массы тела, одышка.
  • Изменения в лабораторных анализах — повышение активности ферментов печени.

Противопоказания

Левоцетиризин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату и при тяжелой почечной недостаточности. Препарат не применяется у детей в возрасте менее 2 лет. Левоцетиризин не рекомендуется при беременности и в период кормления грудью.

Формы выпуска

Левоцетиризин выпускается в виде таблеток по 0,005 г и сиропа, содержащего 2,5 мг левоцетиризина на 5 мл раствора в флаконах по 100 мл. Левоцетиризин вместе с монтелукастом входит в состав комбинированного препарата «Гленцет эдванс».

Изображения по теме

  • Левоцетиризин