Лозартан — лекарственное средство, тормозит ренин-ангиотензиновую систему. Антагонист ангиотензина II. Код АТС — C09CA01.

Показания

  • Артериальная гипертензия
  • Профилактика инсультов у больных артериальной гипертензией
  • Нефропатия у больных диабетом II типа с артериальной гипертензией в анамнезе

Противопоказания

Повышенная чувствительность. Период беременности и кормления грудью, детский возраст до 6 лет. Дети с уровнем клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1.73 м2.

Побочные реакции

Обычно лозартан хорошо переносится. Среди побочных эффектов, связанных с приемом лозартана, отмечаются головокружение, астения или повышенная утомляемость, гиперкалиемия. Соблюдать осторожность при применении лозартана следует пациентам, которые имеют уменьшенный интраваскулярный объем (например, пациентам, которые принимают диуретики или находящихся на диете с ограничением соли), поскольку у таких пациентов в начале терапии может возникнуть симптоматическая гипотензия. Таким пациентам желательно уменьшить стартовую дозу или провести коррекцию водно-солевого баланса до начала терапии. Следует осторожно применять лозартан пациентам, зависят от ренин-ангиотензин-для адекватной функции и пациентам со стенозом почечной артерии обеих почек или единственной почки. В таких случаях прием лозартана может сопровождаться эффектами, аналогичными ингибиторам АПФ. В связи с возможностью возникновения гиперкалиемии при лечении лозартаном следует контролировать уровень калия в плазме, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков.

Фармакологические

Лозартан — антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1. Ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при реакции с участием АПФ (АПФ, кининазы II), является мощным вазоконстриктором, первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным компонентом патофизиологических механизмов гипертензии. Он также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Лозартан и его активный метаболит блокируют вазоконстрикторный эффект и стимуляцию секреции альдостерона ангиотензина II путем селективного блокирования взаимодействия ангиотензина II с АТ1-рецепторами, расположенными во многих тканях (таких как гладкие мышечные волокна сосудов, надпочечники). Во многих тканях также оказываются АТ2-рецепторы, но, по имеющимся данным, они не ассоциируются с кардиоваскулярным гомеостазом. Лозартан и его активный метаболит имеют гораздо большую (в 1000 раз) родство с АТ1-рецепторами, чем с АТ2-рецепторами. Исследование связывания in vitro показали, что лозартан является обратным, конкурентным ингибитором АТ1-рецепторов. Активный метаболит имеет в 10-40 раз большую активность, чем лозартан, и является обратной, неконкурентным ингибитором АТ1-рецепторов.

Лозартан и его активный метаболит не являются ингибиторами АПФ (кининазы II — фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II и способствует распаду брадикинина). Они не блокируют другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые являются важными для кардиоваскулярной регуляции. Лозартан снижает общее периферическое сосудистое давление, уменьшает постнагрузку, системное АД.

Фармакокинетика

После приема лозартан хорошо абсорбируется и подвергается метаболических превращений первого прохождения цитохром-Р450 ферментами. Системная биодоступность примерно равна 33%. Почти 14% пероральной дозы лозартана превращается в активный карбоксильный метаболит Е3174, отвечающий за большую часть эффекта ангиотензин II-антагонизма во время лечения лозартаном. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигается через 1:00 и 3-4 часа соответственно. Лозартан и активный метаболит интенсивно связываются с белками плазмы, главным образом с альбумином. Период полураспада лозартана равен 2 часам, активного метаболита — 6-9 часам. Фармакокинетика лозартана и активного метаболита является линейной для пероральных доз лозартана до 200 мг и не меняется со временем. Билиарная экскреция препарата составляет определенную часть элиминации лозартана и его активного метаболита — примерно 35% дозы попадает в мочу и почти 65% — в кал. У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек и у пациентов с недостаточностью функции печени целесообразно уменьшение начальной дозы препарата.

Торговые названия

Торговое название Фирма Страна
Лосакар Курением Хелткер Индия
Лозап Зентива Чешская Республика
Лориста KRKA Словения
Лозартин "Здоровье", г.. Харьков Украина
Козаар Мерк Шарп и Доум Б.В. Нидерланды