М

Маравирок

Маравирок (международная транскрипция MVC) — синтетический противовирусный препарат из группы ингибиторов рецепторов CCR5 для приема внутрь. Препарат разработан компанией Pfizer и одобрен FDA в июне 2007 года, и Европейским агентством по лекарственным средствам в июле 2007 года.

Фармакологические свойства

Маравирок — синтетический противовирусный препарат из группы ингибиторов рецепторов CCR5. Механизм действия препарата заключается в связывании маравирок с ХЕМОКИНОВОГО рецептором вируса ВИЧ-1 CCR5, что препятствует проникновению вируса в клетки организма человека. К маравирок чувствителен исключительно CCR5-тропных вирус ВИЧ-1. Это приводит к удорожанию лечения маравирок, поскольку перед началом лечения необходимо провести дорогостоящее обследование на наличие в вируса рецепторов CCR5. Препарат эффективен у больных ВИЧ-инфекцией с наличием R5-тропных вирусов, которые исчерпали традиционные средства лечения болезни, в том числе с сопутствующими гепатитами В и С. Согласно новым клинических исследований, маравирок может применяться для лечения стафилококковой инфекции, особенно при резистентности стафилококков к стандартным антибиотикам. В клинических исследованиях маравирок имеет низкую эффективность, чем сравниваемые препараты и был малоэффективен у пациентов с очень высоким вирусной нагрузкой (более 100 тыс. Копий вируса на 1 мл) однако во время его применения наблюдалось значительно меньше побочных эффектов, в том числе появление злокачественных опухолей.

Фармакокинетика

Маравирок при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается в среднем в течение 2:00. Биодоступность препарата в дозе 150 мг составляет лишь 23%, в дозе 300 мг биодоступность возрастает до 33%, при приеме вместе с жирной пищей биодоступность уменьшается. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови. Неизвестно, маравирок проникает через гематоэнцефалический барьер. Неизвестно, препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени, выводится из организма преимущественно с калом (76%), частично выводится почками (20%) в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения маравирок составляет 14-18 часов, при печеночной и почечной недостаточности это время может незначительно увеличиваться.

Показания к применению

Маравирок применяется для лечения инфекции, вызванной CCR5-тропных вирусом ВИЧ-1 в составе комбинированной терапии у взрослых. Монотерапия препаратом не применяется в связи с быстрым развитием резистентности вируса ВИЧ к препарату.

Побочное действие

При применении маравирок возможны следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кожных покровов — часто (1-10%) высыпания на коже, зуд кожи, аллергический дерматит, крапивница, акне, алопеция, сухость кожи, гипергидроз; редко (0,01-0,1%) синдром Стивенса-Джонсона.
  • Аллергические реакции — часто (1-10%) кашель, фарингит, лихорадка нечасто (0,1-1%) бронхоспазм, редко (0,01-0,1%) анафилактический шок.
  • Онкологические заболевания — часто (1-10%) доброкачественные опухоли кожи; редко (0,01-0,1%) опухоли брюшной полости, опухоли желчных путей, опухоли анальной области, опухоли языка, рак пищевода, рак носоглотки, лимфогранулематоз и лейкозы, метастатические опухоли.
  • Со стороны пищеварительной системы — очень часто тошнота (18% случаев), диарея (22% случаев); часто (1-10%) рвота, снижение аппетита, боль в животе, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, кандидоз ротовой полости; нечасто (0,1-1%) ректальные кровотечения, цирроз печени, панкреатит, псевдомембранозный колит; редко (0,01-0,1%) гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, тромбоз воротной вены.
  • Со стороны нервной системы — чаще всего головная боль (14% случаев), повышенная утомляемость (12% случаев); часто (1-10%) бессонница, сонливость, гипестезия, парестезии, головокружение, конъюнктивит, средний отит; нечасто (0,1-1%) судороги, катаракта, гемианопсия; редко (0,01-0,1%) тремор, потери сознания, депрессия, паралич лицевого нерва, менингит.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата — часто (1-10%) миалгии, артралгии, спазм мышц, боли в конечностях, боли в шее; нечасто (0,1-1%) миозит; редко (0,01-0,1%) миопатии, рабдомиолиз.
  • Со стороны мочевыделительной системы — часто (1-10%) никтурия; нечасто (0,1-1%) почечная недостаточность, полиурия, протеинурия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — нечасто (0,1-1%) стенокардия, инфаркт миокарда, лимфаденопатия; редко (0,01-0,1%) артериальная гипотензия, эндокардит, тромбоз глубоких вен.
  • Другие побочные эффекты — часто (1-10%) эректильная дисфункция, кахексия, липодистрофия, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, герпес редко (0,01-0,1%) сахарный диабет.
  • Изменения в лабораторных анализах — часто (1-10%) анемия, повышение уровня триглицеридов в крови, повышение уровня активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы в крови нечасто (0,1-1%) повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, гематурия, протеинурия редко (0,01-0,1%) гранулоцитопения, гипергликемия.

При проведении комбинированной антиретровирусной терапии у больных возрастает вероятность остеонекроза, гепатонекроза. При проведении ВААРТ возрастает вероятность синдрома восстановления иммунной системы с обострением латентных инфекций.

Противопоказания

Маравирок противопоказан при повышенной чувствительности к препарату. Препарат не применяется у детей. Не рекомендуется применение препарата при беременности и кормлении грудью.

Формы выпуска

Маравирок выпускается в виде таблеток по 0,15 и 0,3 г.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть