Н

Нелфинавир

Нелфинавир (международная транскрипция NFV) — синтетический противовирусный препарат из группы ингибиторов протеазы для приема внутрь.

Фармакологические свойства

Нелфинавир — синтетический противовирусный препарат из группы ингибиторов протеазы. Механизм действия препарата заключается в подавлении активного центра фермента вируса ВИЧ — протеазы, нарушении образования вирусного капсида и подавляет репликацию вируса ВИЧ с образованием незрелых вирусных частиц, которые не могут инфицировать клетки организма. К индинавира чувствительны вирусы ВИЧ-1 и ВИЧ-2 и нечувствительны протеазы человека и других эукариот.

Фармакокинетика

Нелфинавир при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается в течение 2-4 часов. Биодоступность составляет 78%, при приеме во время еды биодоступность увеличивается. Нелфинавир плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Нелфинавир проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени, выводится из организма преимущественно с калом, частично выводится почками в виде активных метаболитов. Период полувыведения нелфинавира составляет 3,5-5 часа, за это время не изменяется при печеночной недостаточности.

Показания к применению

Нелфинавир применяется для лечения инфекции, вызванной вирусом ВИЧ-1 в составе комбинированной терапии у взрослых и детей. Монотерапия препаратом не применяется в связи с быстрым развитием резистентности вируса ВИЧ к препарату.

Побочное действие

При применении нелфинавира возможны следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кожных покровов — чаще (более 2%) высыпания на коже реже зуд кожи, аллергический дерматит, крапивница, фолликулит, сухость кожи, грибковый дерматит.
  • Аллергические реакции — редко одышка, бронхоспазм, ринит, лихорадка, отеки.
  • Со стороны пищеварительной системы — очень часто (10-30%) диарея чаще (более 2%) тошнота, метеоризм; реже рвота, снижение аппетита, боль в животе, изжога, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность (в том числе фульминантной гепатит), панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения.
  • Со стороны нервной системы — чаще (более 2%) головная боль реже бессонница, сонливость, повышенная утомляемость, гиперкинезы, парестезии, головокружение, нарушение зрения, острый ирит, миастения, непроизвольные подергивания мышц.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата — редко миалгии, артралгии, рабдомиолиз.
  • Со стороны мочевыделительной системы — редко нефролитиаз, кристаллурия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — редко фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT на ЭКГ.
  • Другие побочные эффекты — нечасто липодистрофия, лактатацидоз, сахарный диабет, нарушение эякуляции, снижение либидо, гинекомастия (преимущественно в комбинации с другими препаратами), увеличение частоты кровотечений у больных гемофилией.
  • Изменения в лабораторных анализах — повышение уровня активности аминотрансфераз и ГГТП в крови, повышение уровня КФК в крови, нейтропения; реже (менее 2%) повышение уровня билирубина в крови, анемия, тромбоцитопения, гипергликемия, гематурия, протеинурия, повышение СОЭ.

При проведении комбинированной антиретровирусной терапии у больных возрастает вероятность лактатацидоза, остеонекроза, гепатонекроза. При проведении ВААРТ у больных возрастает вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений, гипергликемии и гиперлактемии. При проведении ВААРТ возрастает вероятность синдрома восстановления иммунной системы с обострением латентных инфекций.

Противопоказания

Нелфинавир противопоказан при повышенной чувствительности к препарату. С осторожностью применяют при беременности и кормлении грудью. Препарат не рекомендуется применять вместе с астемизолом, цизапридом, терфенадином, мидазоламом, пимозидом, бепридилом, амиодароном, алкалоидами спорыньи, пропафеноном.

Формы выпуска

Нелфинавир выпускается в виде таблеток по 0,25 и 0,625 г и порошка для приготовления суспензии 50 мг / мл.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть