Невирапин (международная транскрипция NVP) — синтетический противовирусный препарат из группы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы для приема внутрь.

Фармакологические свойства

Невирапин — синтетический противовирусный препарат из группы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Механизм действия препарата заключается в связывании с ферментом вируса ВИЧ-1 — обратной транскриптазы и блокировки активности ДНК-полимеразы путем разрушения каталитической части фермента. Невирапин активный исключительно к вирусу иммунодефицита человека I типа и неактивный к вирусу ВИЧ-2 и α-, β- и γ-ДНК-полимеразы человека.

Фармакокинетика

Невирапин при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается в течение 4:00. Биодоступность составляет 93%. Невирапин хорошо связывается с белками плазмы крови. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Невирапин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени, выводится из организма преимущественно почками в виде неактивных метаболитов, частично выводится с калом. Период полувыведения невирапина составляет 25-30 часов, это время не изменяется при печеночной и почечной недостаточности.

Показания к применению

Невирапин применяется для лечения инфекции, вызванной вирусом ВИЧ-1 исключительно в составе комбинированной терапии у взрослых и детей и для профилактики передачи вируса от матери к ребенку. Монотерапия препаратом не применяется в связи с быстрым развитием резистентности вируса ВИЧ к препарату.

Побочное действие

При применении невирапина возможны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — часто (1-10%) высыпания на коже (по данным клинических исследований — до 17%); нечасто (0,1-1%) кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка, анафилактический шок редко (0,01-0,1%) синдром Лайелла, отек Квинке.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) тошнота, гепатит (чаще в первые 6 недель приема препарата) нечасто (0,1-1%) рвота, желтуха, снижение аппетита, боль в животе редко (0,01-0,1%) диарея, печеночная недостаточность (в том числе в редких случаях фульминантной гепатит, может сопровождаться увеличением активности ферментов печени в 3 раза выше нормы, эозинофилией, высыпаниями на коже, другими системными проявлениями и прогрессированием симптомов даже после отмены препарата).
  • Со стороны нервной системы — часто (1-10%) головная боль нечасто (0,1-1%) сонливость, повышенная утомляемость
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата — нечасто (0,1-1%) миалгии; редко (0,01-0,1%) остеонекрозе, артралгии.
  • Другие побочные эффекты — могут наблюдаться липодистрофия, лактатацидоз, сахарный диабет, гинекомастия (преимущественно в комбинации с другими препаратами).
  • Изменения в лабораторных анализах — часто (1-10%) повышение уровня активности аминотрансфераз и ГГТП в крови, повышение уровня билирубина в крови редко (0,01-0,1%) анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипергликемия.

При проведении комбинированной антиретровирусной терапии у больных возрастает вероятность лактатацидоза и гепатонекроза. При проведении ВААРТ у больных возрастает вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений, гипергликемии и гиперлактемии. При проведении ВААРТ возрастает вероятность синдрома восстановления иммунной системы с обострением латентных инфекций.

Противопоказания

Невирапин противопоказан при повышенной чувствительности к невирапина, тяжелых нарушениях печени. Препарат не рекомендуется применять вместе с рифампицином, кетоконазолом, рифапентин, рифабутином, атазанавиром и препаратами зверобоя.

Формы выпуска

Невирапин выпускается в виде таблеток по 0,2 г и суспензии для перорального приема по 240 мл.