П

Парекоксиб

Парекоксиб (англ. Parecoxib, лат. Parecoxibum) — синтетический препарат, относящийся к группе коксибов, которые являются представителями нестероидных противовоспалительных препаратов., Который применяется исключительно парентерально (внутривенно или внутримышечно), и является пролекарством другого представителя класса коксибов — вальдекоксиба. Парекоксиб разработан в лаборатории корпорации «Pfizer» и распространяется в мире под торговым названием «Династат».

Фармакологические свойства

Парекоксиб — синтетический препарат, являющийся представителем коксибов, и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Механизм действия препарата, как и других представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов, заключается в подавлении фермента циклооксигеназы, которая обеспечивает превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Особенностью фармакологических свойств парекоксиба является то, что он является представителем селективных ингибиторов изоформы ЦОГ ЦОГ-2, которая образуется исключительно в очагах воспаления. Парекоксиб обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, сравнительную по силе с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а также наркотическими анальгетиками, что позволяет применять препарат для обезболивания у онкологических больных и в послеоперационном периоде как после хирургических, так и гинекологических операций, а также для лечения болевого синдрома при травмах. Применение парекоксиба также позволяет снизить дозу наркотических анальгетиков в послеоперационном периоде. Отсутствие влияния на ЦОГ-1 при применении парекоксиба значительно снижает риск серьезных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы по сравнению с большинством НПВП, но при применении парекоксиба наблюдается более высокая частота осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, вызванное отсутствием влияния на синтез тромбоксана, который играет важную роль в предупреждении агрегации тромбоцитов (хотя и не все исследователи подтверждают этот вывод). При применении парекоксиба наблюдается также снижение частоты возникновения судорог. Проводятся исследования применения парекоксиба при некоторых злокачественных опухолях головного мозга и рака толстого кишечника. Парекоксиб разрешен к использованию в странах Европейского Союза, но не допущен к использованию в США — стране, в которой он был разработан. Причиной этого могло быть также относительно высокая частота тяжелых кожных побочных эффектов — синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла — при применении парекоксиба и вальдекоксиба — метаболического преемника парекоксиба.

Фармакокинетика

Парекоксиб быстро всасывается при парентеральном применении, биодоступность препарата при пероральном применении составляет 100%. После парентерального введения парекоксиб быстро метаболизируется до своего активного метаболита — вальдекоксиба (с периодом полувыведения собственно парекоксиба из плазмы крови 22 минуты). Максимальная концентрация вальдекоксиба в крови достигается в течение 30 минут при введении и 1:00 при внутривенном применении. Вальдекоксиб почти полностью (98%) связывается с белками плазмы крови и накапливается в эритроцитах. Вальдекоксиб хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется вальдекоксиб в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится вальдекоксиб в виде преимущественно неактивных метаболитов, незначительное количество неизмененного вальдекоксиба выводится с калом. Период навпиввиведення вальдекоксиба составляет 8:00, и может увеличиваться у пожилых людей, данных за увеличение этого времени у больных с выраженными нарушениями функций печени и почек нет.

Показания к применению

Парекоксиб применяется для лечения болевого синдрома средней и выраженной интенсивности в послеоперационном периоде, а также для снижения потребности в наркотических анальгетиков.

Побочное действие

Характерными побочными эффектами, которые наблюдаются при применении парекоксиба, как и при применении других препаратов из группы коксибов, побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При применении парекоксиба в послеоперационном периоде, особенно после операции коронарного шунтирования значительно увеличивается риск сердечно-сосудистых и тромбоэмболических осложнений (включая инфаркт миокарда, инсульт, тромбоэмболию легочной артерии, тромбоз глубоких вен) (хотя не все исследователи подтверждают этот вывод. Часто при применении парекоксиба наблюдается артериальная гипертензия или гипотензия, редко наблюдается брадикардия, периферические отеки, редко усиления степени сердечной недостаточности.

Среди других побочных эффектов парекоксиба чаще наблюдаются кожные побочные эффекты: зуд кожи, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок среди побочных эффектов со стороны пищеварительной системы характерным побочным эффектом является луночковый постэкстракционных альвеолит, редко наблюдаются диспепсия, метеоризм, обострение язвенной болезни, нарушения функции печени. Со стороны нервной системы могут редко наблюдаться безоння, возбуждение, боли в пояснице. Со стороны дыхательной системы редко могут наблюдаться фарингит и дыхательная недостаточность. Крайне редко наблюдается также острая почечная недостаточность. Характерным побочным эффектом парекоксиба является ухудшение заживления послеоперационных ран (особенно при операциях, которые проводились с разрезом грудины).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению парекоксиба является повышенная чувствительность к препарату и других нестероидных противовоспалительных препаратов, III триместр беременности, кормления грудью и возраст, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечном кровотечении и бронхиальной астме с сопутствующим полипозом носа и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, наличия в анамнезе синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, или других тяжелых кожных аллергических реакций, тяжелых нарушениях функции печени и почек. Согласно рекомендациям Европейского агентства по лекарственным средствам следует воздерживаться от применения коксибов в случае перенесенного аортокоронарного шунтирования, больным со стенокардией или перенесенным инфарктом миокарда, тяжелой сердечной недостаточностью, а также при цереброваскулярных заболеваниях и патологии периферических артерий.

Формы выпуска

Парекоксиб выпускается в виде порошка для инъекций во флаконах по 0,02 и 0,04 г.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть