П

Пимозид

Пимозид — синтетический антипсихотическое препарат, является производным дифенилбутилпиперидина, для перорального применения.

Фармакологические свойства

Пимозид — синтетический антипсихотическое препарат, является производным дифенилбутилпиперидина, для приема внутрь. Механизм действия препарата заключается в специфической блокаде D1 и D2-допаминовых рецепторов, имеет более высокое сродство к нигростриарных, чем к мезокортиколимбимбичнои и тубероинфундибулярном дофаминергических систем. Пимозид обладает способностью приостанавливать галлюцинации и бредовые идеи, улучшает контакт с больным, стабилизирует психическую деятельность, улучшает инициативность и интерес к окружающему у больного. Снотворный эффект препарата незначительный. Пимозид значительно реже, чем галоперидол, вызывает сонливость и экстрапирамидные расстройства, и чаще вызывает побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Пимозид имеет антипсихотическое, гипотермический, противорвотное, адреноблокувальний, каталептогенные, седативное и гипотензивное эффекты, потенцирует действие снотворных препаратов и анальгетиков.

Фармакокинетика

Пимозид относительно медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация достигается в течение 6-8 часов. Начало действия препарата начинается через 2:00 после перорального приема. Биодоступность пимозида составляет около 50%. Пимозид хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Пимозид проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени. Выделяется пимозид из организма преимущественно с мочой и частично с калом. Период полувыведения составляет 55-110 часов, это время может меняться при нарушениях функции печени.

Показания к применению

Пимозид применяется при шизофрении, параноидных состояниях, психотических и невротических состояниях с признаками паранойи, угнетение голосовых и двигательных тиков при синдроме Туретта у взрослых и детей старше 12 лет и при непереносимости галоперидола.

Побочное действие

При применении пимозида возможны следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кожных покровов — сыпь на коже, зуд кожи, изменение цвета кожи, отек лица.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто сухость во рту, запор; редко тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, зхуднення, обтурационная желтуха.
  • Со стороны нервной системы — нечасто головная боль, депрессия, изменения настроения и поведения, нарушение зрения, сонливость, экстрапирамидные расстройства (как паркинсонические, так и дистонические, в том числе нарушение речи, спазмы мышц, нарушение равновесия, тремор конечностей).
  • Со стороны половой системы — нарушение потенции, отек и болезненность молочных желез, патологическая секреция молока.

Самыми опасными побочными эффектами побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы. Препарат может вызвать удлинение интервала QT, причиной чего может быть способность пимозида блокировать кальциевые каналы. Описаны случаи внезапной смерти у больных шизофренией, принимавших пимозид в дозе 60 мг. Чаще схожие эффекты возникают при приеме с препаратами, обладающими токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему (включая флуоксетином). При применении пимозида возможны также ортостатическая гипотензия и желудочковые аритмии.

Противопоказания

Пимозид противопоказан при повышенной чувствительности к препарату или других нейролептиков, беременности, кормлении грудью, при наличии в анамнезе аритмий или врожденного синдрома удлинения интервала QT. Препарат не рекомендуется применять совместно с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT. С осторожностью назначают детям в возрасте до 12 лет и у больных с нарушением функции печени.

Формы выпуска

Пимозид выпускается в виде таблеток по 0,001 и 0,004 г. По состоянию на 2014 год в Украине данный препарат не зарегистрирован.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть