Пиразинамид — синтетический противотуберкулезный препарат, является производным пиразина, для приема внутрь.

Фармакологические свойства

Пиразинамид — синтетический противотуберкулезный препарат, является производным пиразина. Препарат обладает преимущественно бактерицидное действие, механизм которого не установлен. К пиразинамиду чувствительная исключительно туберкулезная палочка. Другие микроорганизмы к препарату нечувствительны. Пиразинамид применяется исключительно в составе комплексной терапии в связи с быстрым развитием устойчивости микобактерий к препарату при монотерапии.

Фармакокинетика

Пиразинамид быстро всасывается при пероральном приеме, максимальная концентрация в крови достигается в течение 2-3 часов. Биодоступность составляет 80-90%. Препарат создает высокие концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма. Сохраняет активность в кислой среде казеозных масс, поэтому препарат часто назначают при различных казеозных процессах. Пиразинамид проходит через гематоэнцефалический барьер. Пиразинамид проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Пиразинамид выводится из организма преимущественно с мочой в виде метаболитов (70%). Период полувыведения составляет 9-10 часов; при почечной и печеночной недостаточности это время может увеличиваться.

Показания к применению

Пиразинамид применяются для лечения различных форм туберкулеза в составе комбинированной терапии.

Побочное действие

При применении пиразинамида возможны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — нечасто высыпания на коже, зуд кожи, крапивница, лихорадка редко фотосенсибилизация, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто тошнота, рвота, боль в животе нечасто изжога, металлический привкус во рту, язва, диарея редко при длительном применении гепатит, желтуха, острая атрофия печени.
  • Со стороны нервной системы — нечасто головная боль редко головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, депрессия, периферические невриты, парестезии.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата — артралгия (по данным части клинических исследований, является частым побочным эффектом пиразинамиду) редко наблюдаются миалгия, рабдомиолиз, обострение подагры.
  • Со стороны мочевыделительной системы — редко интерстициальный нефрит, дизурия очень редко почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза.
  • Изменения в лабораторных анализах — нечасто эозинофилия; редко лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение уровня активности аминотрансфераз в крови, повышение уровня железа в сыворотке крови.

Противопоказания

Пиразинамид противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, при подагре, тяжелой печеночной недостаточности, эпилепсии, гипотиреозе, беременности и кормлении грудью.

Формы выпуска

Пиразинамид выпускается в виде таблеток по 0,25; 0,5; 0,7; 0,75 и 1 ч