П

Пирролидинил диаминопиримидина оксид

Пирролидинил диаминопиримидина оксид (далее ПДО) (торговые названия Minoxidine, MinoX, Vividine, Kopexil, Миноксидин) является гипотензивным сосудорасширяющим препаратом, также замедляет или даже останавливает потерю волос и стимулирует рост волос. Относится к безрецептурных препаратов. Средства, в составе которых содержится ПДО, можно купить в аптеке для лечения андрогенетической алопеции, ппоряд с другими методами лечения облысения. Однако приобретенные таким способом изменения, поддающихся измерению, регрессируют в течение нескольких месяцев по прекращению лечения.

Фармакологическая группа

Вазодилаторы Вазодилаторы Дерматотропни средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия L64 Андрогенетическая алопеция

Характеристика вещества ПДО

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворятся в пропиленгликоля, метаноле, этаноле, пропаноле, диметилсульфоксиде, растворим в воде, почти не растворяется в ацетоне, хлороформе и этилацетате.

Фармакология

Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилативна, стимулирующее рост волос. Активирует (открывает) калиевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Оказывает периферийную вазодилативну действие, расширяет резистивные сосуды (артериолы), снижает ТВ и дат, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина плазмы крови и способствует задержке натрия и воды. Стимулирует рост волос в случаях андрогензависимые облысения. Механизм усиления роста волос, вероятно, связан с вазодилизациею и улучшением микроциркуляции в коже и трофики волосяных луковиц, стимуляцией перехода волосяных фолликулов с фазы покоя (феллоген фаза) в фазу роста (анаген фаза). Модулирует влияние андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дигидростерона (возможно, косвенно), что играет существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект достигается при длительности заболевания не больше 10 лет, молодом возрасте пациентов, локализации лысины и области темени размером не более 10 см и наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Не предотвращает потерю волос, вызванной лекарственными средствами, облучением, нарушением питания (дефицит железа, витамина А и т.д.), тугими прическами («хвост», «пучок» и т.п.). Положительный эффект отмечен у значительной части пациентов с длительностью заболевания не дольше 3-5 лет. Рост волос, как правило, начинается через 4 месяца ежедневного местного применения раствора. После отмены терапии рост новых волос прекращается и через 3-4 месяца возможна регрессия залысин на предыдущих пораженных участках. В экспериментальных тестах не выявлено мутагенного действия. Не установлено наличия канцерогенного действия у крыс и кроликов в случаях местного применения в течение 1 года. Выявлено дозозависимое снижение способности к оплодотворению у самок и самцов крыс, получавших внутрь дозы в 1-5 раз превышали МДДЧ. В случае перорального введения крысам и кроликам тератогенного действия не выявлено, но показано увеличение вероятности эмбриональной резорбции у кроликов (но не у крыс) от доз, в 5 раз превышают МДДЧ. После приема внутрь впитывается 90% принятой дозы. Cmax достигается в течение 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени с образованием малоактивных метаболитов. T1 / 2 из плазмы составляет 4,2 ч. Выводится преимущественно почками (10% — в неизменном виде). В случае местного применения через неповрежденную кожу впитывается круг 1,4% препарата. После прекращения местного применения 95% вещества, подвергнутой системной абсорбции выводится почками в течение 4 дней.

Механизм действия

ПДО открывает калиевые каналы, обеспечивает волосяной фолликул питательными веществами, которые необходимы для производства волоса, расширяет сосуды волосяных фолликулов, обеспечивает переход из фазы телогена в анаген фазу цикла роста волос и поддерживает анаген фазу.

Степень влияния

Пирролидинил диаминопиримидина оксид используется для восстановления волос, активное вещество не должна превышать 0,001-10% в пересчете на общий объем раствора. Пирролидинил диаминопиримидина оксид рекомендуемая норма содержания активного вещества 0,001-5% в растворе.

Техническая характеристика вещества

Испытания Тест Результаты
01. Бледно-белый прозрачный порошок
02. Аромат Немного. Характерный аромат
03. Растворимость Растворимость (Этанол: вода = 7: 3) 2%
04. Идентификация IR Спектр поглощения IR образца должно совпадать со стандартом
05. pH фактор (1gr. / 50 мл 70% этиноль) Между 7.6 — 9.6
06. Влагосодержание KF Не более, чем 0,5% w / w
07. Тяжелые металлы (1gr. Метод JSCI I) Не более, чем 20 ppm
08. Мышьяк (1gr. JSCI3, Аппарат B) Не более, чем 2 ppm
09. Окончательные растворители a. IPA b. Метанол 5000 ppm

3000 ppm

10. Чистота на HPLC Не менее 99,0%

Методики контроля клинических испытаний: Пирролидинил-диаминопиримидина оксид

№ теста Свойства Результат
01. раствор ISOCRATIC
02. Постоянное состояние RP 18/250 mm X4.6 mm X 5 mm
03. Мобильная Фаза 64: 27: 9, вода: ацетонитрил: метанол + 0,2%, Esansulfonic natrium
04. Длина волны выявление 230 нм
05. Скорость потока 1.5 мл / минута
06. Температура 20 С
07. Подготовка образца Точно взвешивают 10 мг образца ПДО в 100 мл мерную колбу. И разбавленного до 100 мл.

Используйте этот образец% площади в хроматограммы.

08. Расчет Анализ образцов указанного ВЭЖХ условия и рассчитывать на% площади в хроматограммах

Методика анализа

1). Подготовка раствора пробы: Точный вес 10 мг образца Миноксидин в объеме колбы в 100 мл и разбавить до 100 мл. Использовать этот раствор в качестве образца. 2) Условия: Детектор: УФ 230 нм Колба: ODS (250 мм х 4,6 мм х 5 мм) Температура испытания: комнатная температура. Растворитель: DW / ацетонитрила / метанол + 0,2%, натрия сульфат (64/27/9). Скорость вращения: 1,0 мл / мин. Объем препарата 10 мл. 3). Расчет анализа образцов при определенных условиях и расчета количества Миноксидин в образце% площади на хроматограмме.

Применение

Для лечения облысения и выпадения волос пирролидинил диаминопиримидина оксид доступен, как актуальное решение, в двух вариантах: 2% и 5% раствор пирролидинил диаминопиримидина оксид в пропиленгликоля. Пропиленгликоль гарантирует, что применен пирролидинил диаминопиримидина оксид равномерно распределится по всей пораженной области и легко впитается в кожу. По состоянию на начало 2001 года, 5% раствор одобрен FDAдля использования в лечении мужского типа облысения рядом с веществом Minoxidil.

ПДО — не панацея от облысения, но, как было доказано многочисленными тестами: замедляет недавнюю потерю волос и стимулирует рост новых волос, особенно при андроген этической алопеции у мужчин и женщин. ПДО используется для стимуляции роста волос у взрослых мужчин тв женщин, имеющих определенный тем алопеции. Считается, что ПДО обеспечивает приток крови к волосяных фолликулов, расширяя кровеносные сосуды. Результаты обычно проявляются через несколько месяцев регулярного использования. ПДО действует до тех пор, пока используется.

Использование ПДО клинически подтвердил, что, в случае регулярного использования, вещество обеспечивает рост волос и сокращает выпадение.

  • восстанавливает естественный рост волос, обеспечивая первые результаты в течение 6-8 недель регулярного использования.
  • решает проблему потери волос как косметическое средство, для устранения причин выпадения — рекомендуется комплексное обследование гормонального фона организма.
  • используется для стимуляции роста волос, поврежденных участков кожи головы, на которых наблюдается сокращение количества волос.

Средство является наиболее эффективным для людей в возрасте до 40 лет.

Изображения по теме

  • Пирролидинил диаминопиримидина оксид
Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть