П

Полиен антибиотики

Полиен антибиотики — группа природных противогрибковых препаратов, для которых характерно наличие в молекуле 4 и более сопряженных двойных связей, в чем они сходство в структуре с макролидами. Препараты группы имеют широкий спектр действия. В высоких дозах полиенов антибиотики имеют преимущественно фунгицидное действие в низких дозах — фунгистатическое действие. К полиеновых антибиотиков относятся амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин, Микогептин, трихомицин, гамицин, а также Филиппин, применяемый исключительно для биохимических исследований.

Механизм действия

Полиен антибиотики обладают как фунгистатическим, так и фунгицидное действие, зависит от вида возбудителя и концентрации препарата. Механизм действия полиеновых антибиотиков заключается в нарушении синтеза клеточной стенки грибков путем ингибирования синтеза стеролов в клетках патогенных грибков. К препаратам группы чувствительны грибки родов Candida spp .; Aspergillus spp .; Rhodotorula spp., А также Histoplasma capsulatum; Mucor mucedo; Coccidiodes immitis; Blastomyces dermatitidis; Cryptococcus neoformans; Sporothrix schenckii. К амфотерицина В чувствительны также лейшмании и амебы, а к натамицину чувствительны трихомонады. К полиеновых антибиотикам нечувствительны грибки-дерматомицеты, вирусы, бактерии и риккетсии.

Фармакокинетика

Все полиенов антибиотики плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому большинство из них применяются местно — для рассасывания в полости рта или в виде аппликаций на пораженные участки кожи (нистатин, леворин, Микогептин), или внутрь при грибковых поражениях ЖКТ для действия непосредственно в просвете кишечника и местно при грибковых поражениях половых органов (нистатин, натамицин). Амфотерицин В применяется внутривенно и местно в виде мази. При внутривенном введении амфотерицин В создает высокие концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма, в том числе в легких, печени, почках, мышцах; перитонеальной, плевральной, синовиальной и внутриглазной жидкости; но плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Препарат имеет длинный период полувыведения (24-48 ч.) И кумулирует в организме. Большинство полиеновых антибиотиков не метаболизируется в организме (исключая амфотерицина В) и выводятся из организма в неизмененном виде.

Применение

Полиен антибиотики применяются преимущественно при кандидозных поражениях полости рта, кишечника, кожи и половых органов, а также при трихомонадном вульвовагините. Амфотерицин В применяется при системных микозах — кандидомикозе, аспергиллезе, гистоплазмозе, криптококкозе, бластомикозе, мукоромикоза, кокцидиоидоз; а также лейшманиозе кожи.

Побочное действие

При применении полиеновых антибиотиков чаще наблюдаются побочные эффекты, связанные с местным применением препаратов — боль в животе, тошнота, рвота, диарея при приеме внутрь; кожные аллергические реакции и раздражение слизистых оболочек при применении на пораженных участках кожи или слизистых оболочках. При применении амфотерицина В возможно появление побочных явлений со стороны нервной системы (головной боли, головокружения, судорог, бессонницы, диплопии), в 46% случаев побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы (остановка сердца, фибрилляция предсердий, аритмии, артериальная гипо- или гипертензия), в 23-63% случаев нефротоксическое действие (в том числе острой почечной недостаточности, анурии), рабдомиолиза, эозинофилии, гипомагниемии, гипернатриемии, гиперкалиемии, гипокальциемии, гипергликемии, со стороны пищеварительной системы в 50-80% случаев (чаще всего тошнота и рвота, реже диарея, очень редко печеночная недостаточность), флебита или тромбофлебита в месте введения. При применении липосомального амфотерицина количество побочных эффектов значительно уменьшается (48-50% при применении липосомальной формы против 90% при применении обычной формы).

Противопоказания

Полиен антибиотики противопоказаны при повышенной чувствительности к препаратам группы. С осторожностью препараты назначают при беременности, печеночной и почечной недостаточности. Во время лечения полиеновых антибиотиков рекомендуется прекратить кормление грудью.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть