П

Правастатин

Правастатин — полусинтетический гиполипидемическое средство, относится к группе статинов, для перорального применения.

Фармакологические свойства

Правастатин — полусинтетический гиполипидемическое средство, относится к группе статинов, для перорального применения. Правастатин является частично модифицированным дериват мевиниевои кислоты, получаемой из грибка Penicillium citrinum. Механизм действия препарата заключается в блокировании начальных стадий синтеза холестерина. После приема правастатина оказывает основное действие в печени, где конкурентно блокирует фермент ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез холестерина на начальной стадии. Правастатин подавляет биосинтез липопротеинов низкой плотности, триглицеридов, липопротеинов очень низкой плотности, аполипопротеина В. Вместе с тем препарат повышает содержание в крови липопротеинов высокой плотности, которые имеют антиатерогенного эффект. Длительное (более 6 месяцев) приема правастатина уменьшается объем атеросклеротической бляшки, и уменьшение этого объема коррелирует с изменениями уровня в крови липопротеидов высокой плотности. Согласно международных исследований, применение правастатина приводит к существенному уменьшению смертности от ИБС, общей смертности и частоты нефатального инфаркта миокарда и инсультов, уменьшается потребность в госпитализации больных и потребность в реваскуляризации.

Фармакологические

Правастатин быстро, но плохо (30-54% принятой дозы) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет в среднем 17% (от 15 до 20%), что можно объяснить эффектом первого прохождения через печень. Правастатин хорошо связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 1-1,5 часа, при приеме препарата с пищей всасывание препарата замедляется и снижается. Правастатин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Правастатин накапливается в печени, где метаболизируется до активных и неактивных метаболитов. Выводится препарат из организма преимущественно с калом в виде метаболитов, незначительная часть метаболитов выводится с мочой. Период полувыведения правастатина составляет 1,3-2,6 часа. При нарушениях функции печени или почек период полувыведения правастатина меняется незначительно.

Показания к применению

Правастатин применяется при первичной гиперхолестеринемией (Гиперлипопротеинемия IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза) комбинированной гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии; атеросклерозе; для уменьшения частоты развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных со средней и тяжелой гиперхолестеринемией и при повышенном риске возникновения первых клинических эпизодов сердечно-сосудистых заболеваний; для вторичной профилактики значительных побочных эффектов со стороны сердца у взрослых с ишемической болезнью сердца, в том числе при инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии в анамнезе для снижения посттрансплантационном гиперлипидемии у пациентов, применяющих иммуносупрессоры после трансплантации органов.

Побочное действие

При применении правастатина возможны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции и реакции со стороны кожных покровов — нечасто (0,1-1%) высыпания на коже, зуд кожи, крапивница, экзема, волчаночноподобный синдром, дерматомиозит, васкулит, лихорадка, фотодерматоз; очень редко (менее 0,01%) синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, анафилактический шок, алопеция, депигментация кожи.
  • Со стороны пищеварительной системы — нечасто тошнота, боль в животе, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, панкреатит очень редко гепатит, жировой гепатоз, цирроз печени или некроз печени, гепатома.
  • Со стороны нервной системы — редко (0,01-0,1%) головная боль, головокружение, парестезии, дизестезия, гипестезия, тремор, беспокойство, депрессия, потеря памяти, нарушения памяти, психические нарушения, периферическая нейропатия, парез лицевого нерва, прогрессирование катаракты, офтальмоплегия.
  • Со стороны костно-мышечной системы — нечасто миалгии, миопатии, миозит, разрывы и повреждения сухожилий; в отдельных случаях рабдомиолиз.
  • Другие побочные эффекты — очень редко снижение либидо и потенции, гинекомастия, нарушение дыхания, интерстициальные заболевания легких, миоглобинурия, почечная недостаточность, тахикардия.
  • Изменения в лабораторных анализах — нечасто тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, повышение уровня активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, повышение уровня билирубина в крови очень редко повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение содержания КФК в крови.

Противопоказания

Правастатин противопоказан при повышенной чувствительности к статинов, беременности и кормлении грудью, острых заболеваниях печени, стойком повышении уровня активности трансаминаз в крови неизвестной этиологии. В детском возрасте правастатин разрешен для применения исключительно в случае семейной гиперхолестеринемии детям старше 8 лет. При совместном приеме с циклоспорином, фибратами или эритромицином повышается риск миопатии.

Формы выпуска

Правастатин выпускается в виде таблеток по 0,01 и 0,02 г

Изображения по теме

  • Правастатин
Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть