С

Ставудин

Ставудин (международная транскрипция d4T) — синтетический противовирусный препарат из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы для приема внутрь.

Фармакологические свойства

Ставудин — синтетический противовирусный препарат из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Механизм действия препарата заключается в образовании активного метаболита — ставудина трифосфата, который ингибирует фермент вируса ВИЧ — обратной транскриптазы — и вызывает разрыв цепи вирусной ДНК путем терминации ее цепи. Ставудин активный исключительно к вирусу иммунодефицита человека I и II типа.

Фармакокинетика

Ставудин при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет в среднем 86%. В клетках ставудин фосфорилируется до активного метаболита — ставудина трифосфата, что имеет удлиненный период полувыведения (более 3,5 ч.) Из клеток. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Ставудин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболлизм препарата до конца не изучен, вероятно ставудин частично метаболизируется с помощью эндогенных механизмов. Ставудин выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде, частично — в виде метаболитов. Период полувыведения ставудина составляет 1,7-3,5 часов, это время может расти при почечной недостаточности.

Показания к применению

Ставудин применяется в составе комбинированной терапии для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей. Монотерапия препаратом не применяется в связи с быстрым развитием резистентности вируса ВИЧ к препарату.

Побочное действие

При применении ставудина возможны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — часто (1-10%) высыпания на коже, зуд кожи; нечасто (0,1-1%) крапивница, лихорадка.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) тошнота, диарея, боль в животе нечасто (0,1-1%) желтуха, гепатит, сухость во рту, снижение аппетита редко (0,01-0,1%) рвота, панкреатит (при монотерапии ставудином в 2-3% случаев, часто с летальным исходом, при комбинированном применении до 1%), стеатоз печени, язвенный эзофагит очень редко (менее 0,01%) печеночная недостаточность.
  • Со стороны нервной системы — часто (1-10%) головная боль, нарушение сна, парестезии, периферические нейропатии, сонливость, головокружение, нарушение мышления, депрессия нечасто (0,1-1%) тревога, эмоциональная лабильность, двигательная слабость (чаще при одновременном лактатацидоза).
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата — нечасто (0,1-1%) артралгии, миалгии; в отдельных случаях при применении комбинированной терапии — остеонекроз.
  • Другие побочные эффекты — часто (1-10%) липодистрофия и липоатрофия; нечасто (0,1-1%) лактатацидоз, гинекомастия редко (0,01-0,1%) сахарный диабет; очень редко (менее 0,01%) лимфаденопатия.
  • Изменения в лабораторных анализах — нечасто повышение уровня активности аминотрансфераз в крови, повышение уровня липазы в крови редко гипергликемия, анемия очень редко лимфопения, тромбоцитопения, нейтропения, макроцитоз.

При проведении комбинированной антиретровирусной терапии у больных возрастает вероятность лактатацидоза и гепатонекроза. При проведении ВААРТ у больных возрастает вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений, гипергликемии и гиперлактемии. При проведении ВААРТ возрастает вероятность синдрома восстановления иммунной системы с обострением латентных инфекций.

Противопоказания

Ставудин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, периферическая нейропатия, тяжелых нарушениях функции печени, кормлении грудью, детям до 3 месяцев.

Формы выпуска

Ставудин выпускается в виде желатиновых капсул по 15, 20, 30 и 40 мг и 1% раствора для приема внутрь по 200 мл.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть