Т

Тейкопланин

Тейкопланин — естественный антибиотик из группы гликопептидних антибиотиков для парентерального применения. Выработка препарата предусматривает использование продуктов жизнедеятельности Actinoplanes teichomyceticus. Тейкопланин был впервые синтезирован в Италии в 80-х годах ХХ века.

Фармакологические свойства

Тейкопланин -естественно антибиотик из группы гликопептидних антибиотиков широкого спектра действия. Препарат обладает бактерицидным действием, что обусловлено нарушением синтеза клеточной стенки бактерий, а также воздействием на цитоплазматическую мембрану и предупреждением образования сферопластов. К препарату чувствительны грамположительные аэробные и анаэробные микроорганизмы: стафилококки (в том числе метициллинорезистентни), стрептококки (в том числе пневмококки), листерии, Enterococcus spp., Bacillus spp., Rhodococcus spp., Eubacterium spp., Corynebacterium spp., Клостридии, пептостептококы , пропионобактерии. К тейкопланина нечувствительны Nocardia spp., Actinomyces spp., Erysipelothrix spp., Lactobacillus spp., Грамотрицательные бактерии, хламидии, риккетсии, микоплазмы, грибки, спирохеты.

Фармакокинетика

После парентерального введения тейкопланин быстро распределяется в организме, биодоступность после внутримышечного введения составляет 94%. После введения характерный двухфазовом распределение концентрации в сыворотке крови — сначала фаза быстрого распределения продолжительностью 30 минут, позже фаза медленного распределения продолжительностью 3:00. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови. Тейкопланин создает высокие концентрации в коже, костной ткани, почках, надпочечниках, трахеи, легких. Препарат поглощается лейкоцитами и увеличивает их антибактериальные свойства. Тейкопланин не проникает в эритроциты, жировую ткань. Тейкопланин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Тейкопланин не метаболизируется в организме, выводится из организма в неизмененном виде почками. Период полувыведения антибиотика составляет 70-100 часов, при нарушении функции почек это время может расти.

Показания к применению

Тейкопланин применяется при тяжелых инфекциях, вызванных грамположительными бактериями (включая штаммы, резистентные к метициллину и цефалоспоринов), а также у больных с повышенной чувствительностью к β-лактамным антибиотикам: инфекциях кожи и мягких тканей; инфекциях мочевыводящих путей; инфекциях нижних дыхательных путей и ЛОР-органов; инфекциях костей и суставов (в том числе инфекциях, связанных с протезированием суставов) септицемии и сепсисе, бактериальном эндокардите; псевдомембранозном колите; для профилактики инфекционных осложнений при хирургических и стоматологических вмешательствах; при перитоните, связанный с постоянным перитонеальным диализом; при лихорадке у больных с нейтропенией. Доказана клиническая эффективность использования тейкопланина у детей, начиная с раннего возраста.

Побочное действие

Общая частота побочных эффектов при применении тейкопланина значительно ниже, чем в сходных по химической структуре антибиотиков (ванкомицин) и может колебаться от 10% до 17,2% при применении тейкопланина возможны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — редко (0,01-0,1%) высыпания на коже, зуд кожи, крапивница, лихорадка очень редко (менее 0,01%) бронхоспазм, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок. При быстром введении препарата крайне редко случаи так называемого синдрома красного человека, вызванный быстрым высвобождением гистамина из базофилов и проявляется гиперемией верхней половины туловища, тахикардией, гипотонией, болями за грудиной, приливами к верхней половины туловища и лица.
  • Со стороны пищеварительной системы — очень редко (менее 0,01%) тошнота, рвота, диарея, кандидоз ротовой полости. По оценкам рандомизированных исследований, общая частота осложнений со стороны пищеварительной системы при применении препарата составляет 1,9%.
  • Со стороны нервной системы — могут наблюдаться головная боль, головокружение, потеря слуха, судороги, нарушения вестибулярного аппарата. По оценкам рандомизированных исследований, частота побочных эффектов со стороны нервной системы при применении тейкопланина составляет 4%.
  • Со стороны мочевыделительной системы — могут наблюдаться нарушения функции почек, почечная недостаточность. Частота нефротоксичности при контролируемых исследований при применении препарата составляла 0,6%.
  • Изменения в лабораторных анализах — нечасто (до 1%) повышение уровня креатинина и мочевины в крови редко (0,01-0,1%) эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, повышение уровня активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы в крови.
  • Местные реакции — нечасто (0,1-1%) боль и гиперемия в месте введения очень редко (менее 0,01%) абсцесс в месте введения, флебит при внутривенном введении.

Противопоказания

Тейкопланин противопоказан при повышенной чувствительности к гликопептидних антибиотиков и новорожденным детям. С осторожностью рекомендуется применять во время беременности. Во время лечения тейкопланином рекомендуется прекратить кормление грудью.

Формы выпуска

Тейкопланин выпускается в виде порошка в флаконах для инъекций по 0,2 и 0,4 г.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть