Т

Тигециклин

Тигециклин — первый представитель антибиотиков группы глицилциклинив, являющихся производными ряда тетрациклинов. Данный препарат применяется парентерально. По данным исследований тигециклин способен преодолевать два механизма устойчивости бактерий к тетрациклинов.

Фармакологические свойства

Тигециклин — антибиотик широкого спект действия. Препарат действует бактериостатически, нарушая синтез белка в бактериальных клетках. Тигециклин способен преодолевать два механизма резистентности бактерий к тетрациклинам: Рибосомальные защиту и активное выведение. К препарату чувствительны такие возбудители: стафилококки (особенно метициллин штаммы и штаммы, нечувствительные к гликопептидов), стрептококки, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Klebsiella oxytoca, Escherichia coli, Clostridium perfringens, Prevotella spp., Enterococcus spp., Пептостептококы. Большинство грамотрицательных аэробных нечувствительны к тигециклину. Тигециклин неактивный к Pseudomonas aeruginosa. Нечувствительными к препарату также возбудители из рода Bacteroides. Тигециклин сохраняет активность до хламидий и микоплазм на уровне тетрациклина.

Фармакологические

Тигециклин применяется только внутривенно. Биодоступность составляет 100%. Препарат хорошо проникает в ткани организма, наибольшие концентрации обнаружены в костном мозге, слюнных железах, щитовидной железе, селезенке и почках. Метаболизируется в организме не более 20% препарата. Тигециклин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Нет данных за проникновения препарата через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет в среднем 42 часа при введении нескольких доз. Выводится из организма тигециклин преимущественно с желчью и калом (59%), а также в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

Тигециклин применяется при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением диабетической стопы) и осложненных инфекциях брюшной полости.

Побочное действие

При применении тигециклину возможны следующие побочные реакции:

  • Аллергические реакции — часто (1-10%) кожный зуд, высыпания на коже с неизвестной частотой фотодерматоз, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
  • со стороны пищеварительной системы — очень часто (10-50%) тошнота, рвота, диарея нечасто (0,1-1%) боль в животе, острый панкреатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, кандидоз ротовой полости, дисбактериоз, изменение окраски и дефекты эмали зубов (особенно у детей).
  • Со стороны нервной системы — часто (1-10%) головная боль, головокружение, вероятность НЕ визначнеа — явления псевдотуморозного синдрома головного мозга.
  • Изменения в лабораторных анализах -часто (1-10%) тромбоцитопения, повышение уровня МНО, удлинение протромбинового времени, гипогликемия, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение уровня активности трансаминаз, повышение уровня амилазы в крови.
  • Местные реакции — нечасто (0,1-1%) болезненность, отек в месте введения, флебиты.

При применении тигециклину по незарегистрированных согласно инструкции фирмы-производителя показах (инфекционные осложнения при диабетической стопе, госпитальная пневмония и применение к антибиотикорезистентными штаммов бактерий без учета локализации инфекции) наблюдается увеличение риска летальных исходов у больных, при применении согласно показов такого явления не наблюдалось. В группу риска летальных исходов при применении тигециклину входят пациенты с госпитальной пневмонией и пациенты с суперинфекцией.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению тигециклину является повышенная чувствительность к препарату или другим препаратам группы тетрациклинов, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет.

Формы выпуска

Тигециклин выпускается в виде порошка в флаконах для инъекций по 50 мг.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть