З

Зальцитабин

Зальцитабин (международная транскрипция ddC) — синтетический противовирусный препарат из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы для приема внутрь.

Фармакологические свойства

Зальцитабин — синтетический противовирусный препарат из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Механизм действия препарата заключается в образовании активного метаболита — дидеоксицитизину 5-трифосфата, который ингибирует фермент вируса ВИЧ обратной транскриптазы и ингибирует α-, β- и γ-ДНК-полимеразы. Зальцитабин активный к вирусу иммунодефицита человека I и II типа и проявляет активность в ДНК-полимеразы человека.

Фармакокинетика

Зальцитабин при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается в течение 48 минут. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 80%. В клетках зальцитабин фосфорилируется до активного метаболита — дидеоксицитизину 5-трифосфата, что имеет удлиненный период полувыведения (2,6-10 ч. Из клетки). Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Зальцитабин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат в незначительном количестве (15%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Зальцитабин выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде, частично с калом. Период полувыведения составляет 1-3 часов, при нарушении функции почек это время может увеличиваться.

Показания к применению

Зальцитабин применялся в составе комбинированной терапии для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и для профилактики профессионального заражения ВИЧ медицинскими работниками при аварийных ситуациях. Монотерапия препаратом не применяется в связи с быстрым развитием резистентности вируса ВИЧ к препарату.

Побочное действие

При применении зальцитабина возможны следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кожных покровов — часто (1-10%) высыпания на коже, крапивница, кожный зуд, повышенная потливость; нечасто (0,1-1%) алопеция.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) тошнота, рвота, диарея или запор, снижение аппетита, боль в животе, язвенный стоматит, отрыжка, метеоризм; нечасто (0,1-1%) гастрит, ґлосит, фарингит, увеличение слюнных желез, эзофагит, панкреатит, гепатит, желтуха, желудочно-кишечные кровотечения, геморрой, язвы прямой кишки.
  • Со стороны нервной системы — очень часто (более 10%) периферические нейропатии и невриты; часто (1-10%) головная боль, головокружение; редко (0,01-0,1%) тремор, судороги, парестезии, астенический синдром, шум в ушах, нарушение слуха, нарушение зрения, боль в глазах, ксерофтальмия.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата — часто (1-10%) артралгии, миалгии; нечасто артрит, миозит, оссалгия, обострение подагры.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — часто (1-10%) боль в грудной клетке, редко (0,01-0,1%) тахикардия, аритмия, кардиомиопатия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.
  • Со стороны мочевыделительной системы — редко (0,01-0,1%) полиурия, почащене мочеиспускания, отеки, почечная недостаточность, токсическая нефропатия.
  • Другие побочные эффекты — часто (1-10%) лихорадка, кахексия; редко липодистрофия, лактатацидоз, кашель, цианоз.
  • Изменения в лабораторных анализах — часто (1-10%) анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения редко повышение уровня активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня активности амилазы в крови, гипергликемия, гиперурикемия.

При проведении комбинированной антиретровирусной терапии у больных возрастает вероятность лактатацидоза и гепатонекроза. При проведении ВААРТ у больных возрастает вероятность развития гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, инсулинорезистентности, гипергликемии и гиперлактемии. При проведении ВААРТ возрастает вероятность синдрома восстановления иммунной системы с обострением латентных инфекций.

Противопоказания

Зальцитабин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, панкреатите, периферической невропатии, тяжелой почечной и печеночной недостаточности, тяжелой сердечной недостаточности или кардиомиопатии, беременности и кормлении грудью, алкоголизме, детям до 13 лет.

Формы выпуска

Зальцитабин выпускался в виде таблеток по 0,375 и 0,75 г Выпуск препарата прекращен с 31 декабря 2006 года.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть