ПК-Мерц

27.05.2008

0 100 Время чтения: 3 мин.

Препарат (лекарство): ПК-Мерц на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

Наименование препарата: ПК-Мерц, раствор для инфузий
Международное непатентованное название: Амантадин (amantadine)
Производитель: Merz, Германия
Краткое описание: Противопаркинсонические средства
Средняя цена на препарат: 1956.05 рублей

Фармакологическое действие

Блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема разовой дозы Cmax достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг Сmax составляет 0.15 мкг/мл.

Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T1/2 — 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество — с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.

Дозировка

Внутрь, после еды, при болезни Паркинсона начальная доза — 100 мг/сут с интервалом в 6 ч (последнюю дозу перед ужином) в течение 3 дней, с 4 по 7 день — 200 мг/сут, в течение 2 нед — 300 мг/сут, с 3 нед в зависимости от состояния больного — 300-400 мг/сут. Максимальная доза — 600 мг/сут. В/в вводят по 200 мг 1-3 раза в сутки в течение 3 ч, скорость инфузии — 55 кап/мин. Продолжительность инфузионной терапии — 5-7 дней.

При нарушении функции почек дозу уменьшают и увеличивают интервалы между приемами; при скорости клубочковой фильтрации 80-60 мл/мин — 100 мг каждые 12 ч, 60-50 мл/мин — 200 и 100 мг попеременно каждый второй день, 30-20 мл/мин — 200 мг 2 раза в неделю, 20-10 мл/мин — 100 мг 3 раза в неделю, менее 10 мл/мин — 200 мг 1 раз в неделю и 100 мг каждую вторую неделю. При невралгиях, связанных с Varicella zoster, — в/в по 1-2 инфузии в сутки в течение 14-17 дней. У пожилых больных применяют сниженные дозы. Для профилактики и лечения гриппа — перорально 200 мг/сут в течение 10 дней. Детям — 4.4-8.8 мг/кг/сут, но не более 150 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:

антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);
антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);
противогрибковые препараты группы азолов;
другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.

При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.

Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.

Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница; очень редко — эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QТ, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; часто — синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы; очень редко — полиурия, никтурия.
Дерматологические реакции: очень редко — кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Показания

Для приема внутрь

болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия);
экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;
невралгия при опоясывающем герпесе.

Для в/в введения

болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация);
нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде;
невралгия при опоясывающем герпесе.

Противопоказания

тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
кардиомиопатия;
миокардит;
AV-блокада II и III степени;
брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
удлинение интервала QТ более 420 мс;
желудочковая аритмия (в т.ч. трепетание желудочков);
гипокалиемия;
гипомагниемия;
одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 10 мл/мин);
детский возраст;
только для таблеток — наследственная недостаточность галактазы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;
фенилкетонурия;
беременность;
период грудного вскармливания;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении ЦНС, экзогенном психозе (в т.ч. в анамнезе), при совместном приеме с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Особые указания

Лечение препаратом ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к ухудшению течения заболевания.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.

На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.